Artemisinina
Número CAS:63968-64-9
Fórmula Química:C15H22O5
Sinónimos:
QHS; 99% DE ARTEMIS
Por favor Ha U Su
Aspeto:Cristal branco
Código HS:29322985
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Artemisinina CAS#63968-64-9
A artemisinina é considerada o agente mais potente para o tratamento da malária. Um composto sesquiterpênico lactónico com grupos peróxido, é isolado da Artemisia annua, uma erva medicinal tradicional chinesa. Possui propriedades de elevada eficácia, ação rápida, ação calmante, alívio do calor intenso do verão, atividade antiparasitária e baixa toxicidade. Atualmente, a terapêutica combinada à base de artemisinina (ACT) atinge uma taxa de eficácia superior a 90% no tratamento da malária em todo o mundo, tendo sido amplamente adotada em vários países. O composto exerce um efeito letal potente e rápido sobre as fases eritrocíticas do Plasmodium, permitindo o controlo rápido do início e dos sintomas clínicos. Além disso, demonstra efeitos terapêuticos notáveis contra a coccidiose aviária, eperitrozoonose suína, toxoplasmose, febre por deficiência de yin, icterícia por calor-humidade, malária por Plasmodium vivax, malária por Plasmodium falciparum, malária cerebral e malária resistente à cloroquina.
Parâmetros químicos da artemisinina
Ponto de fusão |
156-157 °C (lit.) |
alfa |
76 º (c=0,5, MeOH) |
Ponto de ebulição |
344,94°C (estimativa aproximada) |
densidade |
1,0984 (estimativa aproximada) |
índice de refração |
75 ° (C=0,5, MeOH) |
temperatura de armazenamento |
-20°C |
solubilidade |
Solúvel a 100 mM em DMSO e a 75 mM em etanol. |
forma |
Sólido cristalino branco a quase branco. |
cor |
Agulhas |
atividade óptica |
[α]20/D +76°, c = 0,5 em metanol |
Merck |
14817 |
Estabilidade: |
Estável. Combustível. Incompatível com agentes oxidantes fortes, ácidos, cloretos de ácido e anidridos de ácido. Pode absorver e reagir com o dióxido de carbono do ar. |
InChI |
InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,1 8-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
InChIKey |
BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
SORRISOS |
O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
LogP |
2.9 |
Informações de segurança |
|
Declarações de segurança |
22-24/25 |
WGK Alemanha |
2 |
RTECS |
KD4170000 |
Código HS |
29322985 |
Toxicidade |
DL50 em ratinhos (mg/kg): 5105 por via oral; 2800 por via intramuscular; 1558 por via intraperitoneal (Koch); DL50 em ratinhos e ratos (mg/kg): 4228 e 5576 por via oral; 3840 e 2571 por via intramuscular (China Cooperative Research Group on Qinghaosu) |
Aplicação de Artemisinina CAS#63968-64-9
Artemisia annua serve como agente antimalárico. A prática clínica confirmou que a artemisinina e seus derivados apresentam eficácia contra Plasmodium vivax e malária falciparum. Notavelmente, o arteméter demonstra uma atividade mais forte na eliminação das formas assexuadas do Plasmodium em comparação com outros medicamentos à base de artemisinina. Oferece vantagens que incluem alta potência, ação rápida, baixa toxicidade e ausência de resistência cruzada com a cloroquina, tornando-o adequado tanto para tratamento de rotina quanto para intervenções de emergência. O agente é indicado para vários tipos de malária, como malária falciparum, malária vivax, malária resistente à cloroquina e malária cerebral – incluindo casos potencialmente fatais. Dentre esses compostos, destacam-se a diidroartemisinina e sua formulação em comprimidos. Sua potência antimalárica é dez vezes maior que a da artemisinina, com taxa de recorrência de apenas 1,95%. Consequentemente, foi reconhecido como uma das dez principais conquistas científicas e tecnológicas da China em 1992 (conforme documentado no Chemicalbook). Além do uso antimalárico, a artemisinina e seus derivados apresentam um potencial promissor para o tratamento de outras doenças. Estudos em animais mostraram que a artemisinina atinge uma taxa de desparasitação de 100% contra Clonorchis sinensis em ratos, e uma taxa de desparasitação variando de 33,8% a 99,3% para esquistossomose em animais. Clinicamente, produz uma taxa eficaz global de 90% no tratamento do lúpus eritematoso discóide, e a sua eficácia no tratamento da dengue é significativamente superior à de medicamentos ocidentais como a morfina. Além disso, a pesquisa imunológica revelou que a artemisinina pode aumentar significativamente a taxa de transformação de linfócitos e aumentar a função imunológica mediada por anticorpos. Notavelmente, descobriu-se que o composto não exerce efeitos tóxicos no coração, fígado ou rins, e nenhum efeito colateral óbvio foi observado em aplicações clínicas.
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